13054 - Pharmazeutische Chemie Modulübersicht

• Prof. Dr. rer. nat. Neffe, Axel T.

• die Wirkweise von biologisch aktiven Verbindungen im Organismus auf molekularer Ebene zu verstehen,
• das Anforderungsprofil an Arzneistoffe hinsichtlich ihres pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Verhaltens zu beschreiben,
• die Vorgehensweisen und Methoden der Wirkstoffforschung zu überblicken,
• aus einer gegebenen Wirkstoffstruktur auf die Bindung an das Zielprotein zu schließen (Formulieren einer Bindungshypothese),
• konfigurative und konformative Einflüsse auf das Bindungsverhalten abzuschätzen,
• aus einer gegebenen Wirkstoffstruktur auf das Verhalten in pharmakokinetischen Teilprozessen zu schließen,
• Vorschläge zur Strukturoptimierung hinsichtlich pharmakodynamischer und pharmakokinetischer Eigenschaften zu formulieren,
• Vorschläge zur Lösung pharmakokinetischer Probleme mittels des Soft- und Prodrug-Komzepts zu formulieren,
• die wichtigsten Klassen von Zielproteinen sowie einzelne Vertreter mit Arzneistoffbeispielen zu beschreiben,
• Beispiele für Wirkstoffe zu beschreiben, die ihre Wirkung über Bindung an Nucleinsäuren ausüben.
• Die Studierenden haben durch die kommunikative Auseinandersetzung in Vorlesung und Seminar studiengangbezogene personale Kompetenzen erworben.

Worum geht es in der pharmazeutischen Chemie?

Begriffe und Definitionen, nicht-kovalente und kovalente Bindungen an Targets, Thermodynamik nicht-kovalenter Bindungen, Einfluss von Konfiguration/Chiralität und Konformation, Wirkstoffentdeckung, Hits und Leads, Erkennen eines guten Leads, Lipinsky’s Rule of Five, Screening + direct Leads, Docking und de novo-Design, Pharmakophor und Auxophor, Optimierung durch Änderung der physikochemischen Eigenschaften, Isostere, quantitative Struktur-Aktivitäts-Beziehungen, Enzyme und Inhibitoren, Rezeptoren mit Agonisten und Antagonisten, Wirkstoffe mit Bindung an die DNA und Beeinflussung der Proteinbiosynthese, Grundlagen der Pharmakokinetik,  pharmakokinetische Teilprozesse Resorption, Verteilung, Biotransformation (Metabolisierung), Ausscheidung, Prodrugs, Reistenzen, die Rolle der chemischen Synthese in Forschung und Entwicklung, Einführung in Formulierung und Wirkstofffreisetzungssysteme

• Vorlesung / 3 SWS
• Seminar / 1 SWS
• Selbststudium / 120 Stunden

• D. Steinhilber, M. Schubert-Zsilavecz, H.-J. Roth; Medizinische Chemie, DAV 2010.
• G. Klebe; Wirkstoffdesign – Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen; Spektrum Verlag, 2009.
• R. B. Silverman; The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action; Elsevier 2004.

• Bachelor (universitär) / Angewandte Naturwissenschaften / PO 2024
• Bachelor (universitär) - Duales Studium, praxisintegrierend / Angewandte Naturwissenschaften - dual / PO 2025
• Bachelor (universitär) / Materialchemie / PO 2018

Angebot in jedem Sommersemester ab SoSe 2026

• Vorlesung Pharmazeutische Chemie
• Seminar Pharmazeutische Chemie
• Prüfung Pharmazeutische Chemie

• 220360 Vorlesung Pharmazeutische Chemie - 3 SWS
• 220365 Seminar Pharmazeutische Chemie - 1 SWS
• 220368 Prüfung Pharmazeutische Chemie